Los neurotransmisores como la adrenalina, la noradrenalina, la dopamina, la serotonina y el GABA, están implicados en el control de muchos estados emocionales y mentales. La mayor parte de las drogas psicoactivas trabajan cambiando el metabolismo, o la sensibilidad específica del receptor a estos neurotransmisores. Los receptores de la dopamina están implicados en el comportamiento de la búsqueda del placer (alcohol y opiáceos) así como en actividad impulsiva y agresiva. Un grupo especial de neurotransmisores (endorfinas – encefalinas), con estructura similar a los opiáceos, está implicado en las sensaciones del dolor y del placer. La dopamina y la serotonina influencian el “sistema de la recompensa” en el cerebro. Los estímulos aversivos activan un “sistema del castigo” que está implicado en la respuesta de la “lucha o huida”. Todas las drogas que crean dependencia incrementan artificialmente la cantidad de dopamina en el sistema de la recompensa. El sistema de recompensa participa en las sensaciones de placer y euforia y constituye un mecanismo posible responsable de la toma de drogas y la adcción. Otras razones del abuso de drogas es hacer frente al estrés.

El uso de las drogas puede causar efectos de tolerancia, de dependencia, de adicción o de síndrome de abstinencia. La tolerancia es uno de los mecanismos compensadores del cerebro que reducen gradualmente los efectos de las drogas. La dependencia de la droga se describe como un toma de droga para prevenir o disminuir las alteraciones físicas o psicológicas del retiro (síndrome de la abstinencia).